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18F-JR1003材料
中国发明专利申请号：2024112215845
关键词：合成设备 一次性耗材
所属分类：
示踪剂
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18F-JR1003材料
图文详情
18F-JR1003材料
1.药品名称（通用名、化学名、英文名、汉语拼音，如有自定义名称应说明命名依据）
通用名：
18F-JR1003
化学名：
{[2-(2-氯苯基)-3-{4-[(2-18氟乙基)氧基]苯基}-5,6,7,8-四氢氧杂环庚熳并[3,2-c]吡唑-8-基]氨基}甲烷酸苄基酯英文名：
benzyl{[2-(2-chlorophenyl)-3-{4-[(2-18fluoroethyl)oxy]phenyl}-5,6,7,8-tetrahydrooxepino[3,2-c]pyrazol-8-yl]amino}methanoate
汉语拼音：
18F-JR1003
2.药品化学结构、分子量、分子式
化学结构：
18F-JR1003
3.本品在国内外研制和应用情况的文献资料:
内源性大麻素系统（Endogenous Cannabinoid System, ECS）是人类和动物中枢神经系统（Central Nervous System, CNS）中重要的信号系统，ECS调节着重要的生理过程，如疼痛、情绪、压力、运动和认知功能。ECS主要由大麻素受体、内源性配体、合成酶和降解酶组成。其中大麻素受体分为大麻素受体1（Cannabinoid Receptortype 1，CB1R）和大麻素受体2（Cannabinoid Receptortype 2，CB2R）。大麻素受体在整个神经系统中表达，具有独特的药理和生理作用，一直以来被诸多研究者认为是一个有吸引力的病症治疗和药物开发的CNS靶点，包括但不限于慢性疼痛、癫痫、焦虑、抑郁、阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease，AD）、帕金森综合症（Parkinson’s disease, PD）、亨廷顿氏病（Huntington's disease, HD）、肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS）、药物依赖、骨质疏松症以及脑血管疾病（Cerebrovascular Disease，CVD）等。此外CB1R在外周神经和组织中也有丰富的表达，例如在胃肠系统中：CB1R可以调节肠道蠕动和胃酸及神经递质的分泌，进而影响食欲和消化；在心血管系统中，CB1R在病理条件下会明显上调；CB1R的表达在脂肪组织、骨骼、皮肤以及一些癌症细胞中也被检测到。为此，开展基于CB1R的相关研究，在医学、药学领域都十分重要。
但通常情况下，对于CB1R的研究是基于大量的体外或离体实验，缺少体内可视化观察大麻素1型受体的手段。
而正电子发射断层成像（Positron Emission Tomography，PET）区别于磁共振成像（MRI）、断层扫描（CT）等结构成像技术，PET属于功能成像技术，是一种可以在活体上显示生物分子代谢、受体、神经介质等物质活动的新型影像技术，广泛应用于多种疾病的诊断与鉴别诊断、疗效评价、脏器功能研究和新药开发等领域。同时PET成像具备特异性强、灵敏度高、穿透性极佳等成像特点。因此往往当疾病早期处于分子水平变化阶段，患者病变区域尚未呈现结构变化，MRI、CT检查无法明确诊断时，PET检查可灵敏发现病灶位置，无创情形下提供患者的三维影像信息，便于医者开展定量、定性的后续研究和诊断。这是目前其它影像检查所无法比拟的。而在PET中，核心需要使用PET显像剂，又称PET探针、PET造影剂、PET示踪剂等，其是指一类被放射性核素标记的物质，具有进入体内后对特定的靶器官、组织、酶、蛋白、受体等进行特异性识别并结合的放射性药物。PET探针进入体内后在特定区域完成聚集，在信号采集设备和计算机成像软件的帮助下完成三维图像的呈现。最为常见的PET探针为18-氟-脱氧葡萄糖（[18F]FDG），其是一类糖代谢探针，可以对体内能高耗糖部分进行特异性的成像，在肿瘤诊断和治疗中得到了极其广泛的应用。
由此，针对大麻素1型受体开发特异性的PET探针即可解决目前大麻素1型受体缺乏可视化研究手段的困境。目前市面上未出现成熟的相关类型探针，急需开发新型的CB1R特异性靶向探针。
4.实验动物的靶器官及全身显像或模拟临床功能测定试验的研究方法，试验条件等资料，试验观察各时相的显像或功能测定结果
一、实验动物的全身显像及延迟显像
1、材料和方法
1.1、实验动物
实验动物为小鼠2只，体重约25g，雄性，由浙江大学实验室所得。注射药物后多时间段采集图像，获得药物在体内分布图。显像后实验动物逐渐苏醒，恢复正常，饮食、二便、精神状态佳。
下图为30min显像图像
二、急性毒性实验
取10只6-8周体重为20-25g的健康小鼠，雌雄各半，尾静脉注射0.5mL 活度为1mCi的18F-JR1003。对照组取10只6-8周体重为20-25g的健康小鼠，雌雄各半，尾静脉注射0.5mL的生理盐水。观察两组小鼠的生存状态，7天内两组小鼠生存状态无统计学差异。
5.药品的说明书
通用名：18F-JR1003
化学名：{[2-(2-氯苯基)-3-{4-[(2-18氟乙基)氧基]苯基}-5,6,7,8-四氢氧杂环庚熳并[3,2-c]吡唑-8-基]氨基}甲烷酸苄基酯
英文名：Nbenzyl {[2-(2-chlorophenyl)-3-{4-[(2-18fluoroethyl)oxy]phenyl}-5,6,7,8-tetrahydrooxepino[3,2-c]pyrazol-8-yl]amino} methanoate
汉语拼音：shíbā F-JR yī líng líng san
【成份】
本品主要成份及其化学名称为：G蛋白及其结构式
【性状】
本品为无色澄明或微黄色澄明溶液。
【适应症】
18F-JR1003用于中枢神经性疾病等（抑郁症，焦虑症等）
【18F-JR1003 PET/CT脑显像流程】
检查前准备
空腹要求：受检者需禁食4-6小时（可饮水），避免血糖波动干扰显像剂分布。
血糖监测：注射前需检测血糖，通常要求控制在≤11mmol/L。
禁忌调整：暂停可能干扰结果的药物（如胰岛素、激素类药物），并避免剧烈运动。
显像剂注射与静息期
静脉注射：通过静脉注射18F-JR1003示踪剂，剂量根据体重和检查目的调整。
静息等待：注射后需在安静、避光环境中休息45-60分钟，期间避免活动或思维刺激，以确保示踪剂在脑组织中的特异性分布。
脑部显像扫描
体位固定：患者仰卧于扫描床，头部使用专用头托固定，保持呼吸平稳、身体静止。
CT扫描：首先进行低剂量CT扫描（约10分钟），获取脑部解剖结构图像。
PET扫描：随后进行PET扫描（约20-30分钟），检测18F-JR1003的代谢分布及靶向结合情况。
图像处理与诊断
数据融合：通过软件将PET功能图像与CT解剖图像融合，生成三维脑代谢显像图。
临床解读：核医学科医师结合代谢活性、病灶位置及患者病史，出具诊断报告。
检查后注意事项
辐射防护：建议检查后多饮水、多排尿，加速放射性示踪剂排出体外。
结果获取：通常在1-2个工作日后领取正式报告。
后续安排：18F-JR1003和18F-FDG脑显像需间隔至少10个半衰期（或20小时）。
本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
【不良反应】
尚未发现。
【禁忌】
尚未发现。
【注意事项】
本品如发生变色或产生浑浊，应停止使用。
本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
按体重适当减少剂量。
【规格】
0.37~7.40GBq。
【贮藏与包装】
本品密封在30ml西林瓶中，置于铅容器内。
【有效期】
从标定时间开始计算为6小时。
【生产单位】
名 称： 杭州吉蕊科技有限公司
地 址： 杭州市拱墅区沈家路319号凤栖谷蕴章产业园
邮政编码：234122
电话号码：0571-87701916
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