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18F-AV133 材料
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18F-AV133材料
1. 药品名称（通用名、化学名、英文名、汉语拼音，如有自定义名称应说明命名依据）
通用名：18F-AV133
化学名：N-[2-(3,4 - 二氟苯基)-6 - 甲基吡啶 - 3 - 基]-2-(18F) 氟乙酰胺
英文名：18F-AV133 （英文完整表述为：N-[2-(3,4-difluorophenyl)-6-methylpyridin-3-yl]-2-(18F) fluoroacetamide ）
汉语拼音：yī bā F-AV yī sān sān
2. 药品化学结构、分子量、分子式
化学结构：
分子量： 251.23
分子式： C12H11F2N3O
立题依据
帕金森病（PD）是一种常见的神经退行性疾病，其主要病理特征是黑质 - 纹状体多巴胺能神经元变性，导致脑内多巴胺含量减少。疾病的发生发展与多巴胺转运蛋白（DAT）和 II 型囊泡单胺转运蛋白（VMAT2）的缺失程度密切相关。18F - AV133 是一种新型正电子显像剂，能与 VMAT2 高特异性结合，可实时动态显示脑内 VMAT2 含量变化情况，有助于在临床症状出现前实现对帕金森病的早期诊断。提前诊断对于帕金森病的早期干预和治疗具有重要意义，能够为患者争取更多的治疗时间，延缓疾病进展，提高生活质量。
国内研制情况
北京师范大学放射性药物教育部重点实验室的研究人员在相关领域开展了深入研究1。朱霖等人在 2009 年合成并评估了 2 - 氨基 - 二氢四苯并嗪衍生物作为 VMAT2 成像探针1。2010 年，他们又对 18F - AV - 133 的放射性合成方法进行了改进1。2012 年，进一步研究了 18F - AV - 133 在脑内 VMAT2 结合位点成像以及假载体的影响1。
四川大学商慧芳团队承担的 “MPTP 诱导的恒河猴慢性帕金森模型功能及结构神经网络演化机制的研究” 项目，自主合成了检测 VMAT2 的 18F - AV133 示踪剂。通过实验，他们发现恒河猴纹状体各功能分区 18F - AV133 的摄取率在示踪剂注射后约 60 分钟达到稳定状态，确定检测恒河猴纹状体 18F - AV133 摄取值的最佳时间窗为注射后 60 至 125 分钟。
国内应用情况
国内有研究将 18F - AV133 应用于帕金森病的诊断研究。核医学 PET/CT（MR）作为一种结合功能和解剖的影像学方法，与 18F - AV133 分子探针相结合，最早能提前 17 年发现帕金森病，为帕金森病的早期诊断提供了有力的技术支持。
国外应用情况
国外在 18F - AV133 的应用方面也有相关研究。例如，通过 18F - AV133 PET 显像研究帕金森病患者脑内 VMAT2 的变化，为帕金森病的病理生理机制研究提供了重要的影像学依据。此外，在对其他神经系统疾病的研究中，也有尝试使用 18F - AV133 来观察相关脑区 VMAT2 的改变，以探索疾病的发生发展机制。不过，国外关于 18F - AV133 的具体应用研究可能因研究机构和项目的不同而有所差异，总体上围绕着其在神经系统疾病诊断和病理研究方面的价值展开。
4．实验动物的靶器官及全身显像或模拟临床功能测定试验的研究方法，试验条件等资料，试验观察各时相的显像或功能测定结果
一、实验动物的全身显像及延迟显像
1、材料和方法
1.1、实验动物
实验动物为小鼠1只，由华景提供，体重约23g，雄性。注射药物后麻醉后进行PET扫描，采集图像，获得药物在体内分布图。显像后实验动物逐渐苏醒，恢复正常，饮食、二便、精神状态佳。
下图为30min显像图像
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4.药品的说明书
【药品名称】
通用名：
氟[¹⁸F]丙那嗪
化学名：18F-9-氟丙基二羟基苯并噻唑
英文名：
9-[18F]fluoropropyl-dihydrotetrabenazine
汉语拼音：
Fú [¹⁸F] Bǐng Nà Qín
【成份】
本品主要成份及其化学名称为：囊泡单胺转运蛋白其结构式为：
【性状】
本品为无色澄明溶液。
【适应症】
18F-AV133用于 帕金森病（PD）的精准诊断与评估，路易体痴呆（DLB）与阿尔茨海默病（AD）的鉴别诊断
【18F-AV133 PET/CT脑显像流程】
一、预约与病史评估
提前预约检查，医生需了解患者病史（如血糖水平、过敏史、近期用药）
糖尿病患者需控制空腹血糖（建议≤11.1 mmol/L）
饮食与药物管理
禁食4-6小时（可饮水），避免含糖饮料及剧烈运动
部分患者需停用可能干扰显像剂摄取的药物（如多巴胺能药物）
物品准备
更换无金属衣物，移除随身饰品（手机、钥匙等）
二、显像剂注射与静息期
静脉注射显像剂
经静脉注射18F-AV133（剂量根据体重调整），注射后避免剧烈活动
静息等待（60-90分钟）
患者需在安静、避光环境中休息，促进显像剂在脑内靶点（如VMAT2）的分布
避免交谈或思维活动，减少脑部额外代谢干扰
PET/CT采集：需在注射显像剂后50min准时进行扫描。静态扫描时间是注射后50 min，采集20分钟。动态采集时间为0-70分钟。CT和PET采集参数和重建方法需同脑18F-FDG 显像一致。扫描组需严格控制注射时间及扫描时间，并严格记录扫描时间。
图像判读与分析：及时判读图像。
报告：及时出具报告。
后续安排：18F-AV133和18F-FDG脑显像需间隔至少10个半衰期（或20小时）。
本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
【不良反应】
尚未发现。
【禁忌】
尚未发现。
【注意事项】
本品如发生变色或产生浑浊，应停止使用。
本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
按体重适当减少剂量。
【规格】
0.37~7.40GBq。
【贮藏与包装】
本品密封在30ml西林瓶中，置于铅容器内。
【有效期】
从标定时间开始计算为6小时。
【生产单位】
名 称： 杭州吉蕊科技有限公司
地 址： 杭州市拱墅区沈家路319号凤栖谷蕴章产业园
邮政编码：234122
电话号码：0571-87701916
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